Flumazenil: Antídoto para Benzodiacepinas

El Flumazenil, conocido comercialmente bajo marcas como “Anexate”, es un fármaco que se utiliza por profesionales de la medicina con el objetivo de ser antídoto de benzodiacepinas. Cada vez es más frecuente encontrarse con una intoxicación por benzodiacepinas, puesto que también ha aumentado su abuso en los últimos años. Se usa solo y exclusivamente en casos extremos y siempre con autorización de profesionales médicos y con experiencia, en este artículo te explicamos lo que debes saber al respecto.

Sobredosis de benzodiacepinas

Los antidepresivos, relajantes y demás variantes de este tipo de medicamentos son consumidos a diario por un gran porcentaje de la población. En España, su consumo es muy elevado, siendo datos alarmantes. Además, el 29% de episodios en urgencias hospitalarias se relacionan con el consumo de hipnosedantes, que incluyen a las benzodiacepinas.

Esta sustancia ejerce su principal efecto tóxico en el sistema nervioso central, produciendo una reducción de sus funciones. Una dosis tóxica depende del tipo de medicamento del que se trate, aunque para los de larga duración es necesario una dosis alta, y viceversa. Sin embargo, el proceso por el cual pasan los enfermos por una sobredosis de benzodiacepinas es el mismo. Se produce una disminución progresiva de la conciencia, que se traduce en:

• Somnolencia
• Obnubilación
• Estupor
• Coma

Las complicaciones por este tipo de intoxicación se pueden encontrar sobre todo en el sistema respiratorio (broncoaspiración y neumonía secundaria). No tienen efectos tóxicos en otros órganos y sistemas. El daño sufrido en el sistema nervioso central es reversible y no deja secuelas, a menos que se haya producido un episodio de hipoxia severa o prolongada.

¿Cómo funciona el Flumazenil?

Antes de entender cómo funciona, es importante saber qué es el flumazenil antídoto. Se trata de un antagonista de las benzodiacepinas, lo que significa que bloquea o revierte sus efectos en el sistema nervioso central.

Ahora bien, ¿cómo funciona el antídoto Flumazenil? Actúa como un antagonista competitivo, uniéndose a los mismos receptores que las benzodiacepinas y desplazándolas, lo que impide que continúe el efecto sedante. En otras palabras, es una sustancia que compite con las benzodiacepinas por los mismos receptores, impidiendo que sigan ejerciendo su acción.

Su principal uso es en casos de sobredosis aguda de benzodiacepinas o para despertar a los pacientes tras una sedación médica, ya que reduce la acción sedante, hipnótica y ansiolítica de estos fármacos. Hablando específicamente de la sobredosis, en el momento en el que se produce la intoxicación, se presenta una depresión respiratoria importante que requiere de una intubación endotraqueal y de la ventilación artificial. Las personas que sufren estos síntomas son las candidatas al antídoto anexate o flumazenil, aunque antes de aplicarlo se pueden llevar a cabo otras medidas como un lavado gástrico. Es un fármaco poderoso, pero como veremos más adelante su uso es delicado, por lo que en cualquier caso, es necesaria la opinión de expertos sanitarios antes de suministrarlo.

La cantidad suministrada aumenta a medida que lo hace la gravedad del paciente, y claramente depende de la situación de éste. La dosis suele ser de 0,5 mg para mejorar el nivel de conciencia del paciente, remitir la hipotonía (caída de la lengua hacia atrás) y la misma depresión respiratoria. Además, es un fármaco que actúa muy rápidamente, pero suele requerir de dosis repetidas porque su vida media (tiempo que tarda en eliminarse del cuerpo) es corta, concretamente entre 40 y 80 minutos.

Efectos secundarios y seguridad: ¿cuándo se recomienda el flumazenil?

Unas preguntas importantes que se nos presentan son, ¿es seguro el flumazenil antídoto?, ¿tiene efectos secundarios?. El efecto secundario que más se ha observado del antídoto de las benzodiacepinas ha sido la agitación y ansiedad. En algunos casos esta agitación puede ser muy intensa, y por ello se obliga a suspender el tratamiento. Otros efectos secundarios que se observan en menor medida son:

• Dolor de cabeza
• Náuseas y vómitos
• Visión borrosa
• Aumento del sudor

Pero tiene otros efectos de mayor riesgo, entre ellos:

• Convulsiones: se trata del efecto secundario más grave del flumazenil antídoto. Suele ocurrir en pacientes con dependencia crónica a benzodiacepinas o en sobredosis mixtas (benzodiacepinas y antidepresivos tricíclicos)
• Puede causar síndrome de abstinencia en personas que consumen benzodiacepinas de forma habitual. Sus síntomas incluyen taquicardia, hipertensión, ansiedad y agitación. Cuando la agitación aparece de forma aislada, es fundamental una vigilancia adecuada, ya que es el efecto adverso más frecuente del antídoto anexate o flumazenil, pero también puede ser señal temprana del síndrome de abstinencia.
• Si aparece de forma aislada esta última es importante una vigilancia adecuada, ya que es el efecto más común del flumazenil pero también puede indicar el inicio del síndrome de abstinencia.
• Arritmias: al igual que con las convulsiones, pueden ocurrir si se utiliza en sobredosis mixtas

Debido a estos efectos, el uso del flumazenil antídoto debe ser controlado y selectivo. No es seguro utilizarlo en casos de sobredosis mixtas, en intoxicaciones por múltiples depresores del sistema nervioso (alcohol y opioides), pacientes con epilepsia o personas con dependencia crónica a benzodiacepinas. Su administración debe realizarse siempre bajo supervisión médica.

¿Qué hacer en caso de sobredosis de benzodiacepinas?

Si en algún momento te encuentras con un caso de intoxicación de este tipo de medicamentos, lo importante es que llames a emergencias. Es necesaria la asistencia médica especializada para estabilizar al paciente. Los síntomas de una intoxicación se relacionan con hipotensión, hipertensión y dificultad respiratoria.
Una vez asistida la ayuda de los especialistas, es necesario ofrecer cierta información sobre el paciente para evitar riesgos si se le suministra el antídoto. Estos son:

• Convulsiones y epilepsia (en especial los casos en los que se tratan estas enfermedades con otros fármacos).
• Medicación
• Historial de adicción a las drogas
• Historial de heridas en la cabeza
• Trastornos de ansiedad o pánico
• Dificultades o enfermedades respiratorias
• Dificultades o enfermedades del hígado
• Embarazo

Es muy probable que tanto los efectos secundarios como su intensidad, cambian de un paciente a otro. La solución para evitar estas situaciones es superar la adicción a los ansiolíticos, hipnóticos y sedantes. Con la ayuda de profesionales y la suficiente fuerza de voluntad, es posible.

Ayuda

Si después de leer este artículo quieres preguntarnos algo, no dudes en contactar con Tibbon, centro de desintoxicación en Granada, te aclararemos cualquier aspecto relacionado con los problemas derivados de esta adicción.

Ministerio de Sanidad. (2024). Encuesta sobre Alcohol y otras Drogas en España (EDADES) 2024. Gobierno de España.